ヒスタミン遮断薬の種類

ヒスタミンは、マスト細胞と呼ばれる細胞から体の免疫系によって放出される物質です。これは、怪我やアレルギーに反応して起こります。ヒスタミン受容体は、炎症反応を引き起こすためにヒスタミンに結合する脳、血管、肺、皮膚、および胃に見られる細胞上のタンパク質です。炎症反応の症状は、赤く水っぽい目、体の腫れ、かゆみ、発疹または皮膚の膨疹および発赤、胃の不調、うっ血、鼻水、くしゃみ、咳、息切れです。ヒスタミン遮断薬、または抗ヒスタミン薬は、ヒスタミンが体内の受容体に結合するのを防ぎ、それによってこれらの症状を抑制または軽減する薬剤です。 3種類のヒスタミン受容体は、H1-、H2-、およびH3--受容体と呼ばれるこれらの薬の影響を受けます。 H1受容体は体内でより広範囲に分布していますが、H2受容体は主に胃にあり、H3受容体は脳にあります。 H1遮断薬は、重度のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎と呼ばれるアレルギー性鼻水、副鼻腔うっ血、発疹を予防または軽減します。 H2遮断薬は、胃食道逆流症または胃食道逆流症と呼ばれる胃食道逆流などの胸焼け関連の状態を軽減します。胃食道逆流は胃からのどに逆流し、消化性潰瘍は胃酸の過剰な分泌に起因する胃の内膜のただれです。 H3遮断薬は、脳と睡眠を伴う状態でまだ研究されています。（参考文献5、7、および9を参照）。

第一世代ヒスタミンH1受容体遮断薬

アレルギー症状を緩和するために、ジフェンヒドラミン（ベナドリル）から始まる第1世代のH1遮断薬が開発されました。このクラスの他の薬には、クロルフェネラミン（クロルトリメトン）とヒドロキシジン（ビスタリル）が含まれます。 H1受容体遮断薬は、副鼻腔の鬱血、季節性アレルギー、吐き気、かゆみ、および皮膚の膨疹および発赤反応の予防に作用します。さらに、静脈内または注射可能なジフェンヒドラミンは、しばしばアナフィラキシーなどの重度のアレルギー反応を治療するために病院で使用されます。これらの薬の副作用には、眠気、胃の不調、心拍数の増加、口の渇き、視力障害、混乱が含まれます。 H1受容体をブロックする別のクラスの薬物は、一般的にうつ病の治療に使用される三環系抗うつ薬またはTCAです。たとえば、ドキセピン（Silenor）は、鎮静の副作用のために不眠症の治療によく使用されるTCAです。（参照3、4および6）

第二および第三世代のヒスタミンH1受容体遮断薬

H1受容体拮抗薬の第2世代は、最初のクラスの眠気の影響を回避するために開発されました。これらの抗ヒスタミン薬は、第一世代と同じ作用がありますが、昼間の眠気、口の渇き、および混乱が少ないことで知られています。昼間の季節性アレルギー症状の治療に使用されるこのクラスのメンバーは、ロラチジン（クラリチン）、セチリジン（ジルテック）、および目薬オロパタジン点眼薬（パタデー）です。 2004年4月の「Journal of Allergy and Clinical Immunology」に掲載された記事によると、第3世代のH1遮断薬は、マスト細胞からのヒスタミン放出による第2世代の遮断よりも脳への影響がさらに小さくなります。このクラスの薬物は、代謝産物と呼ばれる形で第二世代から作られており、身体が使いやすいです。代謝物は、細胞内の身体によって分解された薬物の副産物です。このクラスの薬のいくつかは、セチリジンに由来するレボセチリジン（Xyzal）、ロラタジンの代謝物であるデスロラタジン（Clarinex）、および現在市販されていないテルフェナジンから開発されたフェキソフェナジン（アレグラ）です。（参照2、3、4、6、9を参照）

ヒスタミンH2受容体遮断薬

H1受容体は脳、血管、皮膚、気道に存在しますが、H2受容体は主に胃の内層にあります。 H2受容体の刺激は、胃壁の細胞に信号を送り、胃酸を分泌させます。 H2ブロッカーは、これらの酸の分泌を低下させて胸焼けの症状を緩和し、GERDまたは胃潰瘍の形成を防ぐように特別に設計されました。即時の効果がないため、これらの薬は作用する前に60〜90分かかることがあり、それでも症状が2週間解決しないことがあります。（参照5および9）。このグループには、ラニチジン（Zantac）、ニザチジン（Axid AR）、シメチジン（Tagamet）、およびファモチジン（Pepcid AC）が含まれます。（参照5および9を参照）。これらの薬の副作用には、頭痛、下痢、めまいがあります。（参照5を参照）。

ヒスタミンH3受容体遮断薬

H3受容体は脳内にあり、覚醒と関連していることがわかっています。チアペラミドは最初に作成されたH3遮断薬でしたが、すぐに肝臓に毒性があることがわかり、ピトリザントに置き換わりました。 2011年1月の「英国薬理学ジャーナル」に掲載された記事によると、このクラスの薬は、ナルコレプシー、日中の突然の睡眠発作を特徴とする睡眠障害など、睡眠覚醒サイクルに影響を与える状態で使用する可能性が非常に高く、運動、疲労、記憶に影響を及ぼす脳の進行性変性疾患であるパーキンソン病。（参照7を参照）。これらの薬物は、さらに詳細に研究されています。